博舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂。大部分CML患者患有被称为费城染色体的基因突变,这导致骨髓产生酪氨酸激酶。这种酶触发骨髓产生过多的畸形不健康的白细胞即粒细胞。粒细胞可以对抗感染。博舒替尼通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生畸形不健康的粒细胞的信号而发挥作用。
博舒替尼是一种口服的SRC和BCR-ABL双重抑制剂,能抑制伊马替尼耐药的多种BCR-ABL突变(如Y253H/F、E255V、E255K、F359V、D276G),但对于T315I突变无效。与其他TKI不同的是,其对PDGFR、C-KIT抑制活性很低,使得其副作用相对较低。
用法用量:
(1)500mg,每天一次,与食物同服。
(2)如果患者到8周未达到完全血液学反应,或到12周达到了完全血液学反应而没有出现3级不良反应时,可考虑剂量调高至600mg。
(3)出现血液学和非血液学毒性反应,应考虑调整剂量。
不良反应及处理方式:
博舒替尼最常见的副作用包括体液潴留(包括胸腔积液)、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。3~4级不良反应中非血液学毒性表现如皮疹、腹泻,液体潴留少见;血液学异常表现为血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血,骨髓抑制毒性小。实验室检查异常包括高镁血症、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高、低磷血症。与药物相关的发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。
博舒替尼副作用如何处理?
腹泻是一种常见的副作用。按照医生的指示多喝水,以减少体内水分流失的风险。如果您出现严重或持续性腹泻,请立即告诉您的医生。
博舒替尼(波舒替尼)会导致血细胞数量减少,如红细胞,白细胞和血小板。这种效应可导致贫血,降低身体抵抗感染的能力,或导致容易瘀伤/出血。
如果您发现任何严重过敏反应的症状,请立即就医,包括:皮疹,瘙痒/肿胀(特别是面部/舌/喉),严重的头晕,呼吸困难。
博舒替尼通常可引起轻度皮疹,通常不严重,可自行缓解,严重者可以去医院进行治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!