阿昔替尼是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR。目前批准上市的适应证是晚期肾癌的二线治疗。除了肾癌，这个药还被肿瘤患者尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。

　　一项确认阿昔替尼在吉西他滨难治性胆道肿瘤（BTC）患者中的有效性和安全性的研究发表在《The Oncologist》杂志，该研究为开放标签、多中心、单臂II期试验，共纳入32例对以吉西他滨为基础的化疗难治或不耐受的胆道癌患者（包括肝内胆管癌、肝外胆管癌、胆囊癌、壶腹癌，组织学证实为腺癌）。所有患者接受阿昔替尼口服，初始剂量5mg，每日两次。研究的主要终点为无进展生存期(PFS)。

　　研究结果显示，在可评估的19例患者中，中位PFS为2.8个月(95%CI:2.1~4.1)，中位总生存为5.8个月(95%CI:3.3~9.7)。ORR：5.3%(95%CI:0.1~5.3)。DCR：79%。

　　安全性：7例患者(37%)需要至少降低一次剂量，其中3例患者高血压，1例患者高血压和蛋白尿，1例患者口腔黏膜炎、不适和掌跖红感觉综合征。尽管最常见的与治疗相关的3/4级AE是高血压(42%)，但该AE是可控的。由于密切的随访、适当的剂量中断和/或剂量减少，没有出现与治疗相关的死亡。

　　可知，阿昔替尼具有良好的耐受性，可能在BTC患者中发挥有希望的作用。除了BTC，阿昔替尼还在其他实体瘤中发挥作用。

　　肾细胞癌

　　阿昔替尼，用于治疗晚期肾癌，是基于一个723人的头对头三期临床试验：索坦治疗失败的晚期肾癌，1:1分组，阿昔替尼PK多吉美。阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长，8.3个月对比5.7个月，疾病进展风险降低了35%，差异达到了统计学意义。而两组中位总生存时间类似，20.1个月对比19.2个月，两组差异尚未达到统计学意义。阿昔替尼组最常见的3-4级副作用主要是：高血压、腹泻、乏力；而多吉美组最常见的3-4级副作用主要是：手足综合征、高血压、腹泻。此外，后期研究发现，服用阿昔替尼3个月以后出现高血压副作用的患者，生存期明显更长。

　　神经内分泌肿瘤

　　阿昔替尼治疗神经内分泌肿瘤，也有II期临床试验数据。入组了30例晚期神经内分泌肿瘤患者，中位随访29个月，其中22例患者疗效可评价，中位无疾病进展生存时间为26.7个月，中位总生存时间为45.3个月，总的疾病控制率为73%，大部分患者肿瘤有所缩小，1例患者达到了客观缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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