Brigatinib（布加替尼）是种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日，美国FDA批准Brigatinib（布加替尼）用于治疗对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK（间变性淋巴瘤激酶）阳性转移性NSCLC（非小细胞肺癌）。2020年5月23日，美国FDA批准Brigatinib（布加替尼）一线治疗成人转移性ALK（间变性淋巴瘤激酶）突变的转移性NSCLC（非小细胞肺癌）。

　　(ALTA 1L,NCT02737501)是一项随机，开放标签，多中心的临床试验研究，招募患者为未接受过ALK靶向治疗的晚期ALK阳性NSCLC的成年患者。共招募275名患者，随机分配至布加替尼组（137名）VS克唑替尼组（138名）。

　　要求患者根据当地的护理测试标准进行ALK重排，符合条件的患者在局部晚期或转移性环境中最多可以接受1项先前的化疗方案，并且需要ECOG评分为0-2。按照中枢神经系统是否存在转移，是否存在局部晚期或转移性疾病，进行随机分层分组。

　　患者基线特征：中位年龄59岁（27-89岁）；55%女性；59%白人；39%亚洲人；39%的ECOG评分为0，56%的ECOG评分为1,；58%从未吸过烟；93%疾病IV期，27%的患者在局部晚期或转移性环境中接受过化疗；14％接受过CNS辐射；31％有骨转移；20％的人有肝脏转移；35%存在CNS骨转移。

　　试验主要研究终点是由盲人独立审查委员会（BIRC）评估的无进展生存期（PFS），其他疗效研究终点是总缓解率（ORR），缓解持续时间（DOR），颅内ORR和颅内DOR。

　　试验结果显示，布加替尼VS克唑替尼中位无进展生存期（mPFS）为24个月VS 11个月，使疾病进展风险降低了51%；总缓解率（ORR）为74%VS 62%，其中完全缓解（CR）为15%VS 9%，部分缓解（PR）为59%VS 53%；中位缓解持续时间（mDOR）为未达到（NR）VS 13.8个月，缓解持续时间≥24个月比例为51%VS 30%。

　　根据RECIST v1.1对41例基线时可测量的CNS转移（最长直径≥10 mm）的患者，进行了颅内ORR和颅内DOR评估。

　　结果显示，布加替尼组（18名）VS克唑替尼组（23名）颅内ORR为78%VS 26%，其中颅内完全缓解（CR）为28%VS 0%，其中颅内部分缓解（PR）为50%VS 26%；颅内缓解持续时间≥24个月比例为64%VS NE（未评估）。

　　在安全性方面，布加替尼常见不良反应（发生率≥20%）为腹泻（53%）、皮疹（40%）、咳嗽（35%）、高血压（32%）、疲劳（32%）、恶心（30%）、肌痛（28%）、呼吸困难（25%）、腹痛（24%）、头痛（22%）、呕吐（21%）、背部疼痛（21%）、瘙痒（20%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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