波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。Poziotinib(HM781-36B)和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

　　一项韩国的2期临床试验，纳入了37名特罗凯或易瑞沙耐药后的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者，其中2名为PI3K突变阳性，19名为T790M突变阳性，其中4名合并MET高表达。波齐替尼每天16mg一次。客观有效率为8%，疾病控制率为51%，中位无进展生存期为2.7个月（T790M突变和PI3K阴性患者为5.5个月），总生存期为15个月。

　　Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应为腹泻（10%）、口腔炎（18%）、粘膜炎症（26%）、皮疹（59%）、食欲下降（13%）、瘙痒（5%）、甲沟炎（5%）、低钾血症（10%）和痤疮性皮炎（10%），没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，2名患者因为不良反应永久停药。

　　波齐替尼适用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者，已有多名患者证实有效。Poziotinib对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也有一定的应用价值。目前并没有Poziotinib治疗脑转移患者的临床数据。有一位EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者，脑膜转移，服用Poziotinib有效控制已达4个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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