索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。由此可见，索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。

　　索拉非尼的疗效

　　索拉非尼可以显著延长晚期HcC患者总生存率的系统性治疗药物。

　　1、索拉非尼组的总生存率增加了44％，疗效显著。

　　2、索拉非尼对于既往接受过根治性治疗和TACE的HCC患者均显示出治疗优势；

　　3、对于亚太地区晚期HCc患者，无论基线时肝功能(转氨酶)情况和AFP的水平如何，索拉非尼治疗均安全有效。

　　4、乙型肝炎病毒状态对索拉非尼疗效无明显影响，不论是否合并有HBV感染，索拉非尼治疗同样安全有效。

　　5、初步认为索拉非尼可用于治疗原发性肝癌肝脏移植术后复发的患者。

　　6、索拉非尼联合5-fu治疗晚期肝癌可以提高疗效，而不良反应并没有明显增加。

　　7、索拉非尼联合卡培他滨治疗肝细胞癌疗效较好，毒性反应没有明显增加。

　　索拉非尼的不良反应

　　对于传统的细胞毒药物来说，索拉非尼的毒性较小，耐受性较好，该药仍然具有一些特殊的不良反应，在临床研究和应用中应该重视。

　　01、手足综合征

　　是最常见的不良反应之一。常呈剂量依赖性，停药后可迅速消退，有些患者减量后再次用药后症状减轻或不再出现。治疗以对症处理为主，如应用含尿素的润肤霜等，注意保持病变部位皮肤的完整性，预防感染的发生；如患者不能耐受，可以考虑临时停药1～2周再减量治疗，严重者则需终止用药。

　　02、高血压

　　血压升高的机制可能与索拉非尼减少血管形成数目、破坏内皮细胞功能有关。降压治疗最好选用血管紧张素转换酶抑制剂，避免采用钙离子拮抗剂，因后者能抑制CYP3A4代谢通路面增加索拉非尼在体内的蓄积；严重者应请心脏专科医师会诊指导治疗，并考虑停用索拉非尼。

　　03、腹泻和乏力

　　腹泻和乏力也是索拉非尼常见的不良反应，但大多数为轻到中度，支持对症处理可以缓解；

　　04、出血

　　发生率虽然较低，还是要提高警惕。用药前需评估出现风险，用药期间监测出血倾向。总之

　　1、索拉非尼已被确立成为晚期肝癌一线标准治疗。

　　2、对于传统的细胞毒药物来说，索拉非尼的毒性较小，耐受性较好

　　3、索拉非尼是外科手术或射频消融、TACE后推荐使用的副反应小，疗效确切的治疗肝癌的靶向药物，建议联合上述治疗方法使用该药物，对于重度门脉高压或消化道出血患者不要使用，肝损伤严重，尤其是黄疸重度者忌用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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