特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)作为全球首个获批治疗携带MET14外显子（METex14）跳跃突变的晚期非小细胞肺癌的口服MET抑制剂，特泊替尼为具有METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌患者提供了新的靶向治疗选择。让中国罹患METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者不仅有机会获得全球创新的靶向治疗方案，还能减轻用药负担，在一定程度上实现“用得上、用得起”创新肿瘤药物。

　　特泊替尼(Tepotinib)是全球第一个获批的口服、每日一次、高选择性、强效MET抑制剂，每次服用两片（每片含实际活性成分225 mg，共450 mg）。其作用机制为抑制由MET（基因）改变引起的致癌MET受体数量增加和信号传导增加导致的肿瘤细胞增值和存活，可改善携带这些特殊基因改变且通常预后较差的侵袭性肿瘤的结局。4对于转移性非小细胞肺癌患者，应根据是否携带METex14跳跃突变来选用特泊替尼治疗。

　　特泊替尼、卡马替尼和赛沃替尼均属于高选择性Ib型MET小分子抑制剂，但在临床研究中的表现并不完全相同。三种MET抑制剂在METex14跳突人群均观察到临床疗效，其中在基于关键性Ⅱ期临床试验VISION研究中表明，特泊替尼（Tepotinib）：

　　1、ITT人群中获得稳健持久疗效：治疗应答率ORR为49.1%，中位缓解持续时间DOR为13.8个月，中位无进展生存期PFS为10.8个月,中位总生存期OS为19.8个月；

　　2、在各治疗线中均观察到稳健持久的疗效；在一线组织活检阳性（1L TBx）人群临床获益尤其显著，治疗应答率ORR达到54.7%，中位缓解持续时间DOR为32.7个月，中位无进展生存期PFS为15.3个月，中位总生存期OS为29.7个月；

　　3、整体耐受性良好，导致停药的治疗相关不良事件（TRAE）发生率低。总体人群中，≥3级TRAE的发生率为29.6%，停药率为14.1%；

　　4、给药方式为每日一次（2片/天）且采取一步减量方案。

　　目前，特泊替尼已被NCCN指南作为一线治疗优选治疗进行推荐，CSCO指南一线治疗及后线治疗III级专家推荐。总之，特泊替尼（tepotinib）和卡马替尼（Capmatinib）在MET一线治疗上都具备强大的有效率，在MET外显子14跳跃突变中显示出良好的临床活性，副作用也都相似，入脑效果也很乐观，两药在欧洲以及日本都已经成为METEX 14的一线用药。尤其是特泊替尼，有更多亚洲人（日本）一线临床和使用的数据，对中国人来说有更直接的参考价值。对于MET14跳跃突变和MET扩增的病友来说无疑是个福音，期待其可以早日上市，为更多病友带来治疗新选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)为非小细胞肺癌患者带来新的治疗希望?

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