布格替尼(Brigatinib)是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。2017年4月28日经美国FDA批准上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

　　推荐剂量为90 mg，每日1次，连用7日，若耐受，7日后增至180 mg，每日1次，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。若因不良反应等原因导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先使用90 mg，每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。

　　美国FDA批准布格替尼是基于一项非比较性，双臂，开放标签，多中心临床试验（ALTA试验代号：NCT02094573）。入组的222名患者为克唑替尼治疗后进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者。222名患者随机分配至90mg组（90mg，qd）和180mg组（开始7天为90mg，qd，后加量至180mg，qd）。

　　根据实体瘤反应评估标准（RECIST）1.1，由独立评审委员会评估ORR，90mg组中ORR为48％（95％CI：39％，58％），180mg组中为53％（95％CI：43％，62％）。中位随访8个月后，双组的中位反应持续时间（DOR）都为13.8个月。在90mg组，有4名患者完全缓解，50名患者部分缓解。在180mg组，有5名患者完全缓解，53名患者部分缓解。

　　在基线可测量脑转移的患者中，90 mg组（n=26）的颅内ORR为42%（95％CI：23％，63％），180mg组（n=18）的颅内ORR为67％（95％CI：41％，87％）。中位颅内反应持续时间（DOR）在90 mg组中无法估计，在180 mg组中为5.6个月。在表现出颅内反应的患者中，90mg组中78％的患者和180mg组中68％的患者维持颅内反应至少4个月。

　　在ALTA试验中接受至少一种剂量布格替尼治疗的219名患者中评估其安全性。两组最常见的不良反应包括恶心（33%VS 40%）、呕吐（24%VS 23%）、腹泻（10%VS 38%）、便秘（19%VS 15%）、腹痛（17%VS 10%）、食欲减退（22%VS 15%）、疲劳（29%VS 36%）、咳嗽（18%VS 34%）、呼吸困难（27%VS 21%）、头痛（28%VS 27%）、皮疹（15%VS 24%）、关节痛（两组均为14%）、周围性神经病变（两组均为13%）、肌肉疼痛（12%VS 17%）、高血压（11%VS 21%）、视力障碍（7.3%VS 10%）等。

　　最常见的严重不良反应是肺炎和间质性肺炎。3.7％的患者发生了致命的不良反应，包括肺炎（2例），猝死，呼吸困难，呼吸衰竭，肺栓塞，细菌性脑膜炎和尿脓毒症（每例1名患者）。两组因不良反应而停药的患者比例为2.8％和8.2％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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