布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。推荐剂量为90 mg，每日1次，连用7日，若耐受，7日后增至180 mg，每日1次，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

　　ALTA-1L试验是一项全球多中心、开放、随机对照试验，入组275例既往未接受过ALK抑制剂治疗的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者。患者随机接受布加替尼（前7天，90毫克每日一次，之后180毫克，每日一次）或克唑替尼（250毫克，每日2次）。主要终点是独立评审委员会(IRC)评估的无进展生存期(PFS)。次要终点包括客观缓解率(ORR)（按RECIST v1.1）、颅内ORR、颅内PFS、总生存(OS)、安全性和耐受性。

　　137例患者接受布加替尼治疗，138例患者接受克唑替尼治疗。首次中期分析时（99个事件），布加替尼组中位随访时间11.0月，克唑替尼组中位随访时间9.3个月。布加替尼的PFS高于克唑替尼，布加替尼预计12个月PFS为67%（95%CI 56-75)，克唑替尼的预计12个月PFS为43%（95%CI 32-53），HR为0.49（95%CI，0.33-0.74，P<0.001）。

　　独立评估委员会（IRC）确认的布加替尼 ORR为71%（95%CI，62-78）,克唑替尼ORR为60%（95%CI，52-94）。确认的颅内可测量病灶ORR分别为78%VS 29%。

　　综上述，在未接受AKL抑制剂治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者中，布加替尼较克唑替尼显著延长患者PFS。布加替尼或将成为AKL阳性NSCLC的新一线选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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