达沙替尼是一种针对BCR-ABL的高效的小分子多靶向的第二代酪氨酸激酶抑制剂。它最初是用来作为一种Src激酶家族（比如Fyn，Yes，Src，和Lyk）的抑制剂，但是它依然能够抑制BCR-ABL，Eph A2，血小板生长因子受体和c-Kit，而且，它能够与其他酪氨酸和丝氨酸、苏氨酸激酶（比如丝裂原活化蛋白激酶、受体酪氨酸激酶、盘状结构域受体等）结合。达沙替尼能够有效抑制除了T315I突变的伊马替尼耐受的野生型和BCR-ABL突变细胞株增殖和活性。

　　使用方法

　　1.达沙替尼在成人患者中的剂量

　　成人慢性期CML推荐的起始剂量为100mg每天口服一次。达沙替尼用于成人加速期

　　CML、髓系或淋巴母细胞期CML或Ph+ALL的推荐起始剂量为140 mg，每天口服一次。达沙替尼可以在早上或晚上随餐或不随餐服用。

　　2.达沙替尼在CML或Ph+ALL儿科患者中的剂量

　　儿科的推荐起始剂量基于体重，10到小于

　　20kg，40mg/日:20到小于30kg，60mg/日:30到小于45kg，70mg/日，大于等于45kg，100mg/日。推荐剂量应每天一次口服给药，有或没有食物。根据体重的变化，每3个月重新计算一次剂量，或在必要时更频繁。

　　不良反应

　　接受达沙替作为单药治疗的患者中最常见的不良反应(≥15%)包括骨髓抑制、液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心和肌肉骨骼疼痛。

　　接受达沙替联合化疗的儿科患者最常见的不良反应(≥30%)包括粘膜炎、发热性中性粒细胞减少、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染(细菌、病毒和真菌)、低血压、食欲下降、超敏反应、呼吸困难、鼻衄、周围神经病变和意识状态改变。

　　注意事项

　　1、达沙替尼是细胞色素P450(CYP)3A4的底物和抑制剂。因此，当与其它主要通过CYP3A4代谢或能够调节CYP3A4活性的药物同时使用时，有可能会出现相互作用。

　　2、达沙替尼与能够强效抑制CYP3A4的药物或物质(例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素，西柚汁)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此，在接受达沙替尼治疗的患者中，不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。

　　3、达沙替尼与可以诱导CYP3A4的药物(例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、苯巴比妥或含有金丝桃素的中草药制剂，也称为圣约翰草)同时使用可大大降低达沙替尼的暴露，这可能会增加治疗失败的风险。因此，接受达沙替尼治疗的患者，应该选择那些对CYP3A4酶诱导较少的药物进行联用。

　　4、达沙替尼与CYP3A4底物同时使用可能会增加CYP3A4底物的暴露。因此，当达沙替尼与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物联用时应当谨慎，这些底物包括阿司咪唑、特非那定、西沙必利、匹莫齐特、奎尼丁、苄普地尔或麦角生物碱类(麦角胺、双氢麦角胺)。

　　5、达沙替尼与组胺-2(H2)拮抗剂(例如法莫替丁)、质子泵抑制剂(例如奥美拉唑)或氢氧化铝/氢氧化镁同时使用可能会降低达沙替尼的暴露。因此，不推荐同时使用H2拮抗剂和质子泵抑制剂，同时，氢氧化铝/氢氧化镁制剂应在给予达沙替尼前至少2小时，或2小时后给药。

　　6、轻度、中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。但是本品应慎用于肝功能损害的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达沙替尼/施达赛(DASATINIB)治疗儿童慢性粒细胞白血病效果怎么样？

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