卡巴他赛(JEVTANA/CABAZITAXEL)一类新的紫杉烷类衍生物，因其能够克服紫杉醇的耐药性以及临床上表现出较好的疗效，于2010年6月经美国FDA批准上市用于治疗激素抵抗的转移性前列腺癌。但是该药物的水溶性差，需要通过添加表面活性剂（如吐温80）并配合13%的乙醇水溶液来助溶，由此在体内会导致一定的过敏反应及其他生理毒性。此外卡巴他赛本身也具有较强的系统毒性，如骨髓抑制。
紫杉烷类药物（例如紫杉醇和多西他赛）是目前临床上广泛使用的抗肿瘤化疗药物，这些药物主要通过抑制细胞内微管蛋白解聚来促进细胞凋亡和抑制有丝分裂。然而，药物反复使用易引起耐药，极大地限制了这类药物的临床使用效果。
临床研究表明该药物的最大耐受剂量（MTD）仅为25 mg/m2，远低于其同族药物紫杉醇(175 mg/m2)及多西紫杉醇(60-100 mg/m2)的最大耐受剂量，这些不足导致了卡巴他赛的临床应用受到了很大限制。因此，为降低药物的毒副作用，延长其在体内的循环周期，需要对卡巴他赛进行结构设计和递送方式的改进。
作为经典的药物递送载体，脂质体具有成分相对简单，生物安全性高，能高效物理包裹各类亲水和疏水性药物，临床转化价值高等特点受到工业界和科学界的广泛关注。然而，一些小分子药物，例如卡巴他赛虽然能够直接被包裹于脂质体中，但是形成的制剂不稳定，药物存在“突释”效应，不利于药物及制剂的长循环和肿瘤积蓄。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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