特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)是一种高选择性口服MET抑制剂，旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号，包括METex14跳跃改变、MET扩增或MET蛋白过表达。它被设计用于改善预后较差并具有这些特定突变的侵袭性肿瘤的预后，拟开发适应症包括NSCLC、肝细胞癌、结直肠癌和其它存在MET突变的实体瘤。

　　VISION研究是一项II期、单臂、多队列开放标签临床研究，其中队列A和队列C纳入MET第14号外显子跳跃突变的患者。队列A作为首要分析集，队列C作为验证集，而两者之间的数据合并提供安全性分析数据。该研究纳入年龄≥18周岁、组织病理学或细胞病理学确认的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，患者基于外周学或组织确认携带MET第14外显子跳跃突变，携带EGFR、ALK融合突变的患者，或既往接受超过两线治疗的患者不允许入组，但既往接受过免疫治疗的患者、无症状脑转移患者允许入组。符合入组标准患者接受特泊替尼500 mg，口服，每日一次治疗，直至疾病进展、出现不可耐受毒性反应、患者撤销知情同意等。本研究主要终点为独立评审委员会评估的ORR，次要研究终点为DOR、PFS、OS及安全性。前9个月每6周进行一次疗效评估，随后每12周进行一次疗效评估。

　　至2020年7月，队列A共纳入152例患者，中位随访时间16.4个月，18.4%的患者在数据分析时仍然接受治疗，中位年龄73.1岁，分别有52%、52%的患者为男性及吸烟患者。队列A和队列C共纳入255例患者组成安全性分析人群。数据分析时，独立评审委员会评估的全组患者ORR为44.7%，中位DOR为11.1个月，中位PFS为8.9个月；研究者评估的ORR为53.3%，中位DOR为12.5个月，基于组织及外周血检测入组的患者，接受治疗后ORR及PFS相似；50%的患者出现死亡事件的情况下，中位OS为17.6个月。基于年龄分析发现。＜75岁和＞75岁的患者，ORR分别为48.8%和39.7%。＞80岁的患者，ORR和DCR分别为35.1%和67.6%。中位DOR和PFS分别为10.1个月和8.6个月。

　　治疗线数并未对患者疗效造成显著影响。初治和经治患者的ORR分别为44.9%和44.6%，中位DOR分别为10.8个月和11.1个月，中位PFS分别为8.5个月和10.9个月；既往治疗药物同样未对患者疗效造成显著影响。既往经过铂类药物治疗的患者，中位DOR为12.4个月，中位PFS为11.0个月，而既往接受过免疫检查点抑制剂治疗的患者，中位DOR为9.5个月，中位PFS为10.9个月。23例患者基线时有脑转移，其中17例患者既往接受过放疗，这部分患者ORR为47.8%，中位DOR和中位PFS均为9.5个月。152例患者中，6例患者出现新发脑病灶，其中，有4例患者基线存在脑转移。

　　安全性：全因任何级别不良反应发生率为96.5%，治疗相关任何级别不良反应发生率86.3%，其中，3度及以上治疗相关不良反应发生率24.3%，严重不良反应发生率12.2%。外周水肿是最常见的治疗相关不良反应，发生率为54.1%，其中3度及以上外周水肿发生率7.5%。分别有27.8%和35.3%的患者因不良反应导致治疗减量或治疗中断，另有10.6%的患者因不良反应导致治疗永久性终止。

　　特泊替尼在不同亚组(不同年龄、既往治疗、脑转移)的患者中，均展示出了一定的抗肿瘤活性及可管理的安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：特泊替尼(TEPOTINIB/TEPMETKO)为非小细胞肺癌患者带来新的治疗希望?

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