布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是非受体酪氨酸激酶Tec家族的一员,也是B细胞受体(BCR)信号通路中的关键蛋白分子,参与B细胞的增殖、运输、趋化和黏附,在恶性肿瘤中广泛表达。抑制其活性可产生明显的抗肿瘤效应。伊布替尼作为全球第一个BTK抑制剂(BTKI),通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的活性发挥抗癌作用,给B细胞恶性肿瘤(BCM)带来了新的思路。
使用注意事项
1.伊布替尼可能会增加接受抗血小板或抗凝血治疗患者的出血风险,应监测患者的出血体征。华法林或其他维生素K拮抗剂不应与伊布替尼联合使用。尽量避免服用非甾体类抗炎药、鱼油及维生素E制剂。
2.对于需要进行手术治疗的患者,根据手术类型和出血风险,应在小型手术前后3d和大型手术前后7d内停用伊布替尼,而后方可考虑重新开始服用伊布替尼。
3.使用伊布替尼治疗时可能发生致死性和非致死性感染(包括脓毒症、细菌、病毒和真菌感染)。对于机会性感染风险增加的患者,应考虑根据标准治疗进行预防。若感染指征明确,需评估患者的发热和感染情况并予以适当的治疗。
4.推荐晚上服用伊布替尼以预防胃肠道不良反应,对于发生持续性腹泻的患者,可使用洛哌丁胺等抗动力药治疗,待腹泻症状控制后可恢复伊布替尼治疗。
5.伊布替尼主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)酶代谢,与强效或中效CYP3A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈非那韦、利托那韦、克拉霉素等)联合给药可能增加伊布替尼的血浆浓度,增加药物相关毒性的风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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