结直肠癌是近些年发病率上升最快的癌症，其中KRAS G12C突变在结直肠癌中大约3%-5%。关于AMG-510(Sotorasib,索托拉西布)治疗KRAS G12C突变实体瘤的一项I期研究的数据显示索托拉西布治疗结直肠癌和阑尾癌显示的抗肿瘤活性，疾病控制率高达92%。
这项开放标签、多中心、I期研究招募了接受过两线以上治疗的KRAS G12C突变实体瘤患者，设计了180mg、360mg、720mg和960mg，共计4个剂量队列，每日口服1次，主要终点是评估索托拉西布的安全性，次要终点包括药动学、ORR(每6周评估一次)、应答持续期和无进展生存期(PFS)。
该研究招募了76位KRAS G12C突变的实体瘤患者。截至2019年7月，在55例能够评估疗效的患者中，有29例结直肠癌患者，其中12例结直肠癌患者每天接受960 mg的索托拉西布治疗，结果显示，1例患者达到部分缓解，10例患者达到疾病稳定，疾病控制率达到92%；目前，仍有10例患者在接受治疗。在13例每天接受960 mg剂量的索托拉西布治疗的NSCLC患者中，7例患者达到部分缓解，6例患者达到疾病稳定，疾病控制率为100%。在2例阑尾癌患者中，1例达到部分缓解，1例达到疾病稳定。
通过对突变KRAS蛋白的12号半胱氨酸进行不可逆的结合，新药索托拉西布能将其锁定在失活状态。由于它对KRAS G12C有高度选择性，因此索托拉西布无论是作为单药，还是与其他靶向疗法和免疫疗法进行组合，都有望带来高度的治疗潜力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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