Lorlatinib（商品名：LORBRENA）劳拉替尼是一种口服的具有抗ALK和ROS1体外活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。先后研发了第一代ALK抑制剂克唑替尼（crizotinib）、第二代ALK抑制剂阿来替尼（alectinib）、塞瑞替尼（ceritinib）、Brigatinib。但是，以上ALK抑制剂对具有获得性耐药突变的患者束手无策。作为第三代ALK抑制剂，劳拉替尼能够克服获得性耐药，并且具有较强的穿透血脑屏障的能力，用于晚期ALK阳性NSCLC患者（包括先前ALK TKIs治疗失败的患者）的临床治疗。

　　早前，美国FDA就批准ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)劳拉替尼上市，用于治疗接受克唑替尼和至少一种其它ALK抑制剂治疗之后疾病发生恶化，或接受阿来替尼(Alectinib)或色瑞替尼(Ceritinib)作为第一个ALK抑制剂治疗但疾病恶化的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　作为全新一代的ALK抑制剂，劳拉替尼的优势在于患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后，劳拉替尼还可能有效，可大大延长患者的生存期!该获批主要基于一个Ⅱ期临床试验的数据。该试验评估了在不同队列中接受治疗的患者的疗效。

　　Ⅱ期临床试验纳入了275例ALK+或ROS1+晚期ALK阳性肺癌患者，大多数患者都具有脑转移并且都进行过ALK类药物的治疗甚至是化疗，采用劳拉替尼100mg qd治疗，分析整体ORR以及脑部病灶的ORR。

　　试验结果显示对于30位初治的ALK阳性肺癌患者来说，一线使用劳拉替尼治疗：27位患者肿瘤明显缩小，有效率90%，颅内总缓解率为75%;2位患者肿瘤稳定不进展，疾病控制率97%;只有一位患者无效;对于59位使用过克唑替尼或者克唑替尼+化疗的患者来说，劳拉替尼作为二线或者三线药物使用，有效率依然高达69%，颅内总缓解率为68%;对于使用过2-3种ALK抑制剂外加化疗的患者，劳拉替尼作为三线甚至五线药物使用，有效率依然有39%，颅内总缓解率为48%。

　　患者在服用劳拉替尼药物后，常见的不良反应包括血液胆固醇和血脂升高，发生的比例分别为81%和60%，没有患者由于不良反应死亡。其他的不良反应通常表现为水肿，周围神经病变，认知功能，呼吸困难，疲劳，体重增加，关节痛，情绪影响和腹泻等。

　　劳拉替尼是一种小分子，可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用，阻止肿瘤的生长和扩散。某些类型的NSCLC在ALK基因中具有异常重排，导致其在脑外活跃。这些被称为ALK阳性(ALK+)肿瘤。ALK是一种“受体酪氨酸激酶”(RTK)，参与传递信号以控制细胞生长，分裂和成熟。突变的ALK促进癌细胞的生长和扩散。在NSCLC细胞中，另一种称为ROS1的RTK也可能具有导致其持续活跃的突变。有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)是什么药？治疗效果和副作用是怎样的？

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