卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。

　　根据在肿瘤学会年会上发表的开放标签II期研究结果，患有各种亚型软组织肉瘤的患者使用卡博替尼获得了部分反应。一些软组织肉瘤患者的VEGF表达增加，这与肿瘤负担增加和生长有关，各种软组织肉瘤细胞系也显示出c-Met表达增加。假设如果能够抑制c-MET和VEGF，我们可以看到使用药物卡博替尼（Cabometyx）作为MET和VEGFR2的有效抑制剂的一些活性。

　　对软组织肉瘤患者进行了卡博替尼单药治疗的两阶段试验。患者有肺泡软组织肉瘤（n=6），平滑肌肉瘤（n=5），透明细胞肉瘤（n=3），脂肪肉瘤（n=2），滑膜肉瘤（n=2），胚胎肉瘤（n=1），恶性外周神经鞘瘤（n=1），粘液样软骨肉瘤（n=1），肌上皮瘤（n=1），粘液样细胞肉瘤（n=1）和胃肠道间质瘤（n=1）。

　　反应率和6个月PFS率作为研究的主要终点。研究人员计划在研究的第二阶段评估肝细胞生长因子、VEGF-A、可溶性VEGFR2和可溶性MET治疗前和治疗后的循环水平作为次要终点。

　　患者每天接受60mg口服卡博替尼，持续28天。研究人员计划在研究的第二阶段开始，如果他们观察到4个客观反应，或者在前25个患者中观察到6个月PFS的13个患者。

　　在分析时，五名患者仍在研究中。研究时间为7至47个月。4例患者获得部分缓解-2例肺泡软组织肉瘤，1例患有脂肪肉瘤，1例患有粘液样软骨肉瘤-研究人员开启了第二阶段。部分响应时间为4至22个月，响应持续时间平均为39个月。12名患者病情稳定6个月，中位PFS为9.6个月。

　　治疗相关的3级至4级不良事件包括高血压（21%），中性粒细胞减少（13%），腹痛（8%），脂肪酶升高（8%），血栓栓塞事件（8%）和/或左心室功能障碍、碱性磷酸酶升高、小肠结肠炎、疲劳、粘膜炎、恶心、手足综合征和转氨酶。

　　卡博替尼具有良好的耐受性，并具有一定的活性;至少在这次试验中，已经将第一阶段推进到第二阶段，截至2018年9月30日，累计了45名患者。第二阶段的大多数患者为时尚早，无法进行评估，药效学研究正在进行中。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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