米托坦/密妥坦(MITOTANE)结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～10g，血药浓度可达10～90μg/ml，代谢物浓度30～50。停药6～9μg/ml周后，血浆中仍可测到邻氯烷。本品脂溶性高，主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。
在常规剂量米托坦治疗的患者中，高达一半的患者血清转氨酶升高，但高于正常上限5倍并不常见（<1%）。目前尚无个别病例报道米托坦引起的临床明显肝损伤，但由于肾上腺皮质癌罕见，其普遍应用受到限制。此外，米托坦治疗的非特异性副作用通常是剂量限制性的，并且可能肝功能障碍或损伤至少部分可能是由于与肾上腺皮质损伤有关的脂毒性介导。可能性评分：E*（未经证实但被怀疑是临床上明显肝损伤的罕见原因）。
虽然米托坦的肝毒性是罕见的，很可能是由于直接肝毒性。米托坦通过微粒体酶系统（主要是2C9）在肝脏中代谢，产生毒性或免疫原性中间体可能引起肝损伤。与米托坦治疗相关的肝损伤的严重程度通常是轻微的、短暂的、没有症状或黄疸。米托坦与急性肝功能衰竭、慢性肝炎或胆管消失综合征的病例无关。米托坦与其他抗肿瘤药物对肝损伤的交叉敏感性尚不清楚。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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