达克替尼/多泽润(VIZIMPRO)是一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白,所以展示出较好的疗效。
在达克替尼之前,曾上市了首个二代靶向药—阿法替尼(英文名:Afatinib,商品名:GIOTRIF),虽然顶着"全球首个二代EGFR-TKI"的光环,但一直存在很大争议。在与一代EGFR-TKI吉非替尼用于一线治疗EGFR非小细胞肺癌患者的头对头试验中,并未取得优异的成绩,首先疗效问题,在与吉非替尼对比试验中,就LUX-LUNG 7临床试验的结果而言,阿法替尼并未达到显著突破的预期效果,特别是OS并未明显改善(24.5vs27.8个月);与此同时,阿法替尼副作用大于一代,实验中很多患者因为无法耐受的腹泻、皮疹等副作用而停药,进一步导致阿法替尼的疗效较差。此时达克替尼顺势而出,达克替尼对比阿法替尼,普遍反应副作用小,并且据FDA资料显示,达克替尼无明显禁忌症,是目前市场上受欢迎的药物之一。
可以发现服用达克替尼患者的最常见的3级及以上不良事件为腹泻、甲沟炎、痤疮样皮炎、口腔炎、食欲下降、体重减轻和皮疹,并未出现新的不良反应;而吉非替尼组主要出现的是则是丙氨酸氨基转移酶升高、恶心和天门冬氨酸氨基转移酶升高。
达克替尼和阿法替尼虽然相近,但是他们最大的不同,也是达克替尼最大的用途,就是入脑效果不同。阿法替尼几乎不入脑,但是达克替尼的入脑效果非常强,也就是说如果肺癌确诊的时候就有脑转或者是在治疗过程中发生了脑转移,我们可以优先考虑把达克替尼作为主要用药,来控制脑转的病情。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!