曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)的作用机理是多层次的。二肽基肽酶降解肠道分泌的肠促胰素。肠促胰素是一种刺激胰岛细胞分泌胰岛素的激素。当血液中葡萄糖水平升高时，肠促胰素通过刺激胰岛素分泌来维持血液中葡萄糖的恒定水平。曲格列汀通过抑制二肽基肽酶，升高肠促胰素水平，增加胰岛素水平，来改善血糖的控制。

　　在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-IV”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-IV抑制剂，用处就是抑制DPP-IV酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-IV抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。

　　糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病，2型糖尿病占所有糖尿病的90%。

　　随着近年来对2型糖尿病发病机理的深入研究和认识，二肽基肽酶-IV（dipeptidyl peptidase-IV，DPP-IV）成为治疗2型糖尿病的新靶点，在此基础上开发出的DPP-IV抑制剂具有良好的降血糖效果，不良反应轻微，不会引起体重增加及水肿，而且导致低血糖风险也非常小。

　　DPP-IV抑制剂以其独特的作用机制及良好的耐受性成为近年来医药界研发的热点和重点，并被广泛应用于临床治疗，相关药物包括西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀等，上述药物及其与二甲双胍的复合剂均已在我国上市。

　　2015年3月26日，曲格列汀获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。在曲格列汀之前上市的其他列汀类药物都是需每日口服1或2次的短效产品。曲格列汀极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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