帕博西尼是首个CDK4/6激酶抑制剂，可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。

　　在我国，帕博西尼获批用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂（来曲唑）联合使用作为绝经期后女性患者的初始内分泌治疗。另外帕博西尼还有其他适应症正进行临床试验，包括非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤。

　　2015年2月3日，美国FDA加速批准帕博西尼联合来曲唑用于绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗；2016年2月19日，美国FDA批准帕博西尼联合氟维司群用于既往内分泌治疗失败的HR+、HER2-绝经后晚期乳腺癌患者。

　　一项国际、随机、双盲、多中心、安慰剂对照临床研究，招募666名既往未接受过系统性治疗的ER+、HER2-的晚期乳腺癌患者。随机按2：1比例分配至帕博西尼+来曲唑组（444名）或安慰剂+来曲唑组（222名）接受治疗，其中帕博西尼治疗为125mg，每天一次，治疗21天，停药7天，28天为一个周期。治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。患者基线特征：中位年龄62岁；78%白人；98%患者ECOG评分为1；48%的患者先前接受过化疗；97%的患者患有转移性疾病；23%的患者存在骨转移；49%的患者存在内脏转移。试验主要研究终点是无进展生存期（PFS），次要研究终点为客观缓解率（ORR）。

　　在安全性方面，帕博西尼常见不良反应为（发生率≥10％）为乏力，贫血，上呼吸道感染，恶心，口腔炎，脱发，腹泻，血小板减少症，食欲下降，呕吐，无力，周围神经病变，和鼻出血。

　　试验结果显示，在中位无进展生存期（mPFS）方面，帕博西尼组VS安慰剂组对比为24.8个月VS 14.5个月，帕博西尼显著改善了无进展生存期。ORR为55.3%VS 44.4%，且不良反应发生率低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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