来那替尼/贺俪安(NERATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，是全球唯一获批在曲妥珠单抗治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的药品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。来那替尼作用靶点广泛而特异，可靶向作用于HER1/HER2/HER4，是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物，在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼治疗。

　　即使HER2存在点突变时，使用来那替尼仍可获得较好的疗效。HER2除了发生扩增外，其基因也可以发生原发的突变，与继发突变一致。目前已经发现的HER2点突变有：G309A、L755S、del755–759、D769H、D769Y、V777L、P780ins、V842I和R896C。细胞实验证明，上述突变均对来那替尼敏感。

　　据估计，大约20-25%的乳腺癌过度表达HER2蛋白。与其他类型乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具侵袭性，增加了疾病进展和死亡的风险。有研究表明，曲妥珠单抗（trastuzumab）能够降低早期HER2阳性乳腺癌手术后复发的风险，但仍有高达25%的患者病情会复发。来那替尼（neratinib）的获批上市，将提供一种新的有效治疗方案。

　　来那替尼（neratinib）的获批，是基于一项III期临床研究ExteNET的数据。该研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，入组了2840例在近2年内完成曲妥珠单抗（trastuzumab）辅助治疗的HER2阳性早期乳腺癌女性患者。研究中，患者随机分配接受来那替尼（neratinib）（n=1420）或安慰剂（n=1420）治疗。

　　随访2年后的数据显示，来那替尼（neratinib）治疗组无浸润性疾病生存率（iDFS）为94.2%，安慰剂组为91.9%（HR=0.66,95%CI:0.49-0.90，p=0.008）；与安慰剂组相比，来那替尼（neratinib）治疗组浸润性疾病复发或死亡风险显著降低34%。

　　研究表明，来那替尼对于HER2阳性/HR阳性转移性乳腺癌患者，靶向药物拉帕替尼（Tykerb）+曲妥珠单抗+芳香化酶抑制剂三联疗法，与单药+芳香化酶抑制剂二联疗法相比，可使死亡或进展风险降低38％。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：来那替尼/贺俪安(NERATINIB)治疗乳腺癌可降低脑转移发生率?

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