FGFR靶向治疗药物Erdafitinib（厄达替尼）是一种蛋白激酶抑制剂，能结合并控制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4的酶活性，还能结合RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT、VEGFR2。除此之外，厄达替尼控制FGFR磷酸化和信号转导，减少表达FGFR基因转变的细胞株的体细胞活力，包含点突变、扩增和融合。

　　尿路上皮癌临床研究

　　在一项开放标签、多中心、单臂研究中，纳入了87名能够评估治疗效果的尿路上皮癌患者。这些人中之前都使用过一次化疗方案之后疾病进展，或此前已进展，且检测携带有FGFR3基因突变或FGFR基因融合。研究分析结果显示:总体的客观缓解率（ORR）是40%，且在当中有59%的病患者在免疫制剂治疗失败后再使用厄达替尼（Erdafitinib）治疗有效，但免疫疗法却对有FGFR基因基因突变的病患者的有效率很低，在22名病患者中仅有一位病患者有效。中位总存活期（OS）是13.8个月，无进展期（PFS）是5.5个月。因不良反应而终止治疗的病患者是13%，未发生因治疗相关而造成的死亡案例。

　　FGFR融合胆管癌研究

　　FGFR基因突变在胆管癌的突变率也较高，达到10%-16%。因此厄达替尼在ASCO2019年大会也发布了针对FGFR基因突变胆管癌的临床研究结果。据统计，FGFR融合患者厄达替尼的客观缓解率也达到了67%。这个成绩对此以往的治疗方案已经前进了一大步。在胆管癌FGFR融合病患者中，以往还没有一种治疗方案取得如此好的成绩。这为胆管癌FGFR融合病患者带来了新的希望！

　　RAS/RAF野生型结直肠癌研究

　　除了针对FG融合或基因突变的病患者，一项厄达替尼在RAS/RAF野生型结直肠癌研究分析也表明，厄达替尼除了在FGFR基因突变或融合病患者中的疗效外，RAS/RAF野生型结直肠癌患者或许是厄达替尼的潜在受益者。一项FGFR抑制剂针对RAS和RAF野生型结直肠癌敏感性评诂的研究分析中，共入组了25名RAS和RAF野生型病患者，研究分析统计数据表明，厄达替尼单药治疗反应率为28%，厄洛替尼联合厄达替尼治疗的反应率为（21%），厄洛替尼单药治疗的反应率（20%），这说明厄达替尼是有效的。

　　在厄达替尼治疗中观测到最常见不良反应（TEAE）是高磷血症（64％）、乏力（28％）和口干（42％）多为1-2级，仅有一位病患者为3级高磷酸盐血症。出现眼部疾病的病患者为53%，出现皮肤变化的病患者占43％，出现指甲的变化的病患者为33%、大部分都为1-2级，且这几种毒性是可逆的。三级以上的不良反应（TEAE）贫血为9%、口腔炎6%、乏力5%。3级TEAE包含贫血（n=17，9％）、口腔炎（n=12，6％）、乏力（n=10，5％）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：激酶抑制剂厄达替尼(BALVERSA/ERDAFITINIB)的使用说明书

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