博舒替尼/伯舒替尼(BOSULIF)是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但Bosulif不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，Bosulif能减瘤，并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。每天400mg用于慢性粒细胞白血病(CML)患者的一线治疗，每天500mg用于对先前的治疗有耐药或不耐药的病人。

　　在临床实践中，给伊马替尼、尼洛替尼和达沙替尼的病人通常服用博舒替尼(即作为第四线治疗)，尽管在这种情况下其临床效益的数据有限。回顾性分析了62例伊马替尼，尼罗替尼，达沙替尼这三种TKI药物治疗失败的慢性粒细胞白血病患者应用博舒替尼的治疗效果。博舒替尼开始治疗前的中位时间为105个月(9-163个月)，中位持续时间为9个月(1-30个月)。

　　总的来说，获得完全细胞遗传学反应(CCyR)的可能性)和主要分子反应(MMR)分别为25%和24%。经过14个月的中位随访，无事件生存和无进展生存率分别为68%和85%。64%的CCyR患者在博苏替尼开始时能够达到MMR。而无CCyR的患者，获得CCyR和MMR的概率分别为25%和14%。

　　在这个经过大量预处理的病人队列中，博舒替尼具有很好的耐受性。胸腔积液和腹泻是最常见的II-Ⅳ级副作用，导致16%患者的治疗中断。博舒替尼对于那些先前因不耐受而失败的二代TKI治疗患者是一种有效的治疗方案。然而，疗效似乎与病人取得的分子反应有关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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