恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一个靶向ROS1和NTRK的新型兼具全身和颅内抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂，目前已经在全球多个国家和地区上市，获批用于ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和NTRK融合的实体瘤。多项研究不断更新发布的数据持续证实，恩曲替尼具有深度、持久的疗效。尤为值得关注的一点，在控制颅内转移病灶中，恩曲替尼体现出明显的优势，有望为中国的ROS1阳性的NSCLC和NTRK融合的实体瘤患者带来更多获益的治疗选择。
肿瘤患者被分入不同的组进行恩曲替尼entrectinib药物治疗，在这两个研究中ROS1重排的患者中，总缓解率为86%(12/14例)，其中2例患者出现了完全缓解。
13例ROS1重排NSCLC患者中有11例获得缓解(85%)，其中1例携带ROS1基因融合患者的疗效持续时间为27个月。在携带nrtk重排基因的多种肿瘤患者中，缓解率为100%(5/5例)，包括IMNA-NTRK1重排的结直肠癌患者、BCAN-NTRK1重排的星形细胞瘤患者、ETV6-NTRK3重排的婴儿型纤维肉瘤患者、SQSTM1-NTRK1重排的NSCLC患者。ALK融合患者的缓解率与克唑替尼的治疗结果相仿，为57%，而entrectinib可以通过血脑屏障。
恩曲替尼副作用包括疲劳/虚弱、味觉障碍、便秘、头晕、感觉异常、腹泻、肌肉痛和体重增加。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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