2005年12月，美国FDA批准索拉非尼用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。索拉非尼是一种在体外可减少肿瘤细胞增殖的激酶抑制剂，可以抑制多种细胞内和细胞表面激酶。通过抑制细胞内Raf激酶（CRAF，BRAF，突变的BRAF）和细胞表面激酶受体（VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC），达到抑制肿瘤生长和新生血管形成。

　　在以下两项随机对照临床试验中，研究了索拉非尼治疗晚期肾癌的安全性和有效性。

　　TARGET是一项III期，国际性，多中心，随机，双盲，安慰剂对照的临床试验研究，招募患者为已接受过一项全身性治疗的晚期肾细胞癌患者。这项试验在19个国家的117个中心进行。

　　入组患者769名，索拉非尼组384名（口服400mg，每天两次），安慰剂组385名。该试验主要研究终点是总生存期（OS）和无进展生存期（PS），次要研究终点是肿瘤反应率。

　　试验结果显示，索拉非尼VS安慰剂中位PFS对比为167天（5.5个月）VS 84天（2.8个月）。

　　BAY43-9006是一项II期随机终止试验，招募患者为转移性肾细胞癌患者，且包括其中存在恶性肿瘤。所有患者在开始的12周内接受索拉非尼治疗，在第12周重复进行放射学评估将二维肿瘤测量值与基线相比变化<25％的患者随机分配至索拉非尼或安慰剂，再治疗12周。肿瘤缩小率≥25％的患者继续使用NEXAVAR，而肿瘤增长率≥25％的患者则停止治疗。

　　入组患者202名，其中包括未接受过既往治疗的患者以及除了透明细胞癌以外还具有肿瘤组织学的患者。

　　试验结果显示，在第24周时，接受索拉非尼治疗的患者无进展率显著高于安慰剂。索拉非尼VS安慰剂PFS对比为163天（5.4个月）VS 41天（1.4个月）。

　　在安全性方面，索拉非尼常见不良反应包括腹泻（43%），脱皮（40%），疲劳（37%），手足综合征（30%），脱发（27%），恶心（23%），瘙痒（19%），高血压（17%），厌食（16%），呕吐（16%），便秘（15%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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