曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。就在FDA批准达拉非尼用于治疗黑色素瘤的同一天，FDA还批准了GSK的曲美替尼用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤。曲美替尼不适用于既往接受BRAF抑制剂治疗的患者。

　　2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。该批准是基于一项开放的I/II研究。

　　实验设计：

　　共纳入晚期黑色素瘤患者162例，接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗。

　　研究结果：

　　与达拉菲尼单药治疗相比，曲美替尼和达拉菲尼联合治疗能有效提高总体反应率（ORR）。76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。研究人员发现，相比之下，使用达拉菲尼单独治疗的病人，54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。

　　副作用：

　　发烧，发冷，疲劳，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，手脚肿胀，咳嗽，头痛，关节痛，盗汗，食欲下降，便秘和肌肉痛。严重的不良反应包括出血，血栓，心力衰竭，皮肤和眼睛问题及肾损害。

　　FDA强调：应该告诫育龄妇女曲美替尼和达拉菲尼会导致婴儿出生缺陷，以及应该告知使用曲美替尼和达拉菲尼治疗可能导致不育。

　　开始用MEKINIST治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。曲美替尼的推荐剂量方案是2mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。剂型和规格片：0.5mg，1mg，和2mg。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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