曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活（包括MEK1和MEK2）。
2017年6月22日，FDA批准曲美替尼联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。此次获批是基于2期临床试验BRF113928研究数据。
实验设计：93名患者接受达拉菲尼（150mg口服，每日两次）联合曲美替尼（2mg口服，每日一次），36例初次接受治疗，57例曾接受过化疗。
实验结果：经过治疗，初治患者群总体缓解率达到61%；而曾接受过化疗的患者群总体缓解率更是达到了63%，中位缓解持续时间为12.6个月。
作为威胁人类生命健康的一种常见恶性肿瘤，在世界范围内，每年有约1800万人被诊断为肺癌，其中80%以上是NSCLC；而在所有NSCLC患者中，又有约1-3%的患者存在BRAF V600突变。而且，这一类患者群体在以前的主要治疗手段只有化疗，几乎没有其他更好的可选方案！直到dabrafenib与曲美替尼组合疗法的出现，并先后获得了欧盟委员会与美国FDA的批准认可，堪称肺癌治疗领域的一个重要里程碑！
副作用：发热、腹泻、恶心、呕吐、乏力、皮疹、食欲下降、水肿、咳嗽等症状，暂无严重副反应，安全性可控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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