达克替尼/多泽润(VIZIMPRO)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM,高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLC。
ARCHER1050试验如下:
患者随机分组,每次口服45mg达克替尼或250mg吉非替尼,每日一次,直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。随机化按区域(日本人与中国大陆人、其他东亚人与非东亚人)和EGFR突变状态(外显子19缺失与外显子21 L858R突变)进行分层。主要观察指标为无进展生存期(PFS),其他疗效指标包括客观反应率(ORR)、反应持续时间(DOR)和总生存期(OS)。
两组患者(达克替尼VS吉非替尼)的中位PFS为14.7个月VS 9.2个月,ORR为75%VS 72%,中位DOR为14.8个月VS 8.3个月。吉非替尼的中位无进展生存期是9.2个月,中位无进展生存期的意思就是治疗到9.2个月时,有一半的患者出现耐药,病情开始出现进展了。而达可替尼的中位无进展生存期是14.7个月,比吉非替尼延长了5个月以上。并且实验显示达克替尼对中国患者的中位无进展生存期更是达到前所未有的18.4个月!达克替尼组患者的总生存期(OS)达到34.1个月,将近3年,较吉非替尼的26.8个月而言,提高了7.3个月,30个月的OS率为56.2%对吉非替尼46.3%,在OS方面,完胜一代吉非替尼。
实验中还有个惊人的发现—试验中绝大多数肺癌患者在使用达克替尼治疗后,肿瘤都显著缩小了。该研究提示,在晚期EGFR突变的非小细胞肺癌患者中,达克替尼应考虑作为标准方案的选择之一。
达克替尼和阿法替尼虽然相近,但是他们最大的不同,也是达克替尼最大的用途,就是入脑效果不同。阿法替尼几乎不入脑,但是达克替尼的入脑效果非常强,也就是说如果肺癌确诊的时候就有脑转或者是在治疗过程中发生了脑转移,我们可以优先考虑把达克替尼作为主要用药,来控制脑转的病情。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!