泰瑞沙/奥沙替尼(AZD9291)是表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，在使用第一代靶向药厄洛替尼和吉非替尼（易瑞沙）的肺癌患者中，出现耐药性的患者主要原因是T790M突变。奥西替尼可以与突变的EGFR基因（如T790M，L858R和19外显子缺失）结合，患者服药以后，在患者血液中可以发现两种物质，即AZ7550和AZ5104，前者与AZD9291治疗效果相似，后者对第19外显子缺失，AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好疗效。体外测试结果显示，AZD9291还可抑制HER2,HER3,HER4,ACK1,BLK活性。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，当肺组织中形成癌细胞时，就会发生非小细胞肺癌，而EGFR基因是参与癌细胞的生长和扩散的蛋白质。大概有三分之二有表皮生长因子受体（EGFR+）的晚期肺癌病人有T790M基因突变，而临床研究亦显示当中有64％的病人会在使用AZD9291后，肿瘤会受到控制。

　　泰瑞沙的安全性和有效性是通过两个多中心的论证和单臂研究证实的。共有411名患有EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌，这些患者在接受EGFR阻断剂后疾病均恶化。在接受Tagrisso治疗后，第一项研究中的57％的患者和第二项研究中的61％患者获得肿瘤完全消除或部分缩小（被称为客观缓解率）。

　　比起没有T790M基因突变的细胞，泰瑞沙对T790M基因有突变的癌细胞有200倍的亲和力。换句话说，AZD9291对T790M基因突变的癌细胞有很强的针对性，副作用较轻微，主要是皮肤红疹、指甲变色及肚泻等。

　　晚期肺癌治疗发展到今天的第三代标靶药，为病人在治疗以及生活都带来不少改善，未来更多新药的开发以及临床的研究，定必为肺癌的治疗带来更多突破性的发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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