伊马替尼/格列卫(IMATINIB)是一种化疗药物,主要用于治疗包括白血病在内的某些血液细胞型癌症。经十年临床经验证实,总体耐受性良好。绝大多数不良反应为轻-中度,支持治疗即可缓解。不良反应多在治疗前两年出现,随着治疗时间的延长无新的不良事件发生。用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病的慢性期、加速期或急变期。大多数指南推荐伊马替尼能使患者获益,且毒副反应轻微,患者耐受性较好。
这种药物最大的好处之一是它只针对癌细胞,因此,副作用比其他化疗制剂少很多。研究者对一项纳入1501例慢性髓性白血病患者的2期临床试验的10年随访数据进行前瞻性回顾分析发现,伊马替尼治疗慢性髓性白血病患者10年安全有效。该研究的中位随访时间为6.5年,部分患者随访时间长达11.5年。10年生存率为84%,10年无进展生存率为81%。较高的深层次分子学缓解率提示多数患者均符合伊马替尼停药试验要求。因此,10多年后,对于多数慢性粒细胞性白血病患者,伊马替尼仍是一种较好的起始治疗选择。
相比于第三代酪氨酸激酶抑制剂帕纳替尼,有研究表明,试验的早期终止以及较小的可评估样本数并不能充分解释帕纳替尼疗效优于伊马替尼,但是试验表明该药的确导致了更高的血管闭塞事件发生率,而伊马替尼未出现此不良反应。该研究的初始数据表明,伊马替尼相比于帕纳替尼,不容易引起动脉闭塞等不良反应。
极少有伊马替尼在临床产生耐药的报道,关于伊马替尼耐药的发生,初始耐药(从开始治疗即无效)和继发耐药的区别是在整个伊马替尼的进程中显示无效,酪氨酸激酶在疾病进程中增加,即为产生耐药的分子机制。在治疗的患者中产生耐药的发生率很低,基本都是没有按照要求服药造成的。因此,治疗应尽早开始,同时应严格按剂量要求服用。
安全性方面,相对于干扰素疗法副作用大幅降低。甲磺酸伊马替尼治疗胃肠间质瘤和慢性髓性白血病的疗效已经得到公认,但其毒副作用主要见于上市前的临床研究。该药毒副作用的影响因素、持续时间和相关处理少见报道。
不管是伊马替尼每天口服400mg及800mg,单药或联合干扰素治疗,副作用虽较为常见,但均为轻度且是可以控制的。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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