曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活（包括MEK1和MEK2）。

　　就在FDA批准达拉非尼用于治疗黑色素瘤的同一天，FDA还批准了GSK的曲美替尼用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤。曲美替尼不适用于既往接受BRAF抑制剂治疗的患者。

　　MEK该属科学家们较早发现并有着充分研究的靶点之一。MEK（有丝分裂原激活蛋白激酶）可分为MEK1和MEK2，是RAS-RAF-MEK-ERK通路中重要的信号分子，在细胞增殖、细胞凋亡、细胞分化、肿瘤发生等方面发挥重要作用。

　　目前已有多个作用于MEK的靶向药进入临床试验，例如口服MEK抑制剂CI-1040用于晚期结肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌或胰腺癌患者的多个II期临床试验研究均已有报道。AZD6244（也就是我们认识的司美替尼）能抑制携带Q56P和K57N突变的肿瘤细胞增殖。

　　由此可见，很多种癌的发展都与MEK有关，抑制MEK便成了控制很多种癌的手段之一。到目前为止，除了包含MEK靶点的多靶点的多吉美和索坦外，还有专门单一抑制MEK的，就是Trametinib（曲美替尼/Mekinist）和Selumetinib（AZD6244/司美替尼）。

　　临床试验证实，与标准化疗相比较，曲美替尼可提高患者的应答率和无进展生存期。

　　MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿.。曲美替尼与dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌肉痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)联合治疗黑色素瘤效果怎样？

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