曲拉西利Trilaciclib(COSELA)是一种选择性和可逆性CDK4/6抑制剂，在化疗前通过静脉(IV)输入，主动保护造血干和祖母细胞以及免疫细胞免受化疗诱导的损伤(骨髓保护)。造血干、祖细胞和淋巴细胞的增殖依赖于CDK4/6活性，并且在暴露于曲拉西利后，短暂地停滞在细胞周期的G1期，从而在细胞毒性化疗存在的情况下阻止增殖。2021年2月，美国FDA批准在成人广泛期小细胞肺癌(ES-SCLC患者接受含铂/依托泊苷或拓扑替康方案治疗之前使用曲拉西利，以降低化疗诱导的骨髓抑制发生率。

　　3期ASCENT试验(NCT02574455)是一项探索性多中心、开放标签、单组2期试验，旨在符合FDA批准中所述抗体-药物偶联物(ADC)治疗要求的TNBC患者中评估在sacituzumab govitecan之前给予曲拉西利的安全性和疗效。本试验还要求患者的ECOG体能状态为0或1分，并且有足够的器官功能。在每个21日周期的第1日和第8日，sacituzumab govitecan开始治疗之前4小时内，对纳入的患者进行了30分钟的曲拉西利静脉输入。本试验的主要终点是无进展生存期。次要终点包括客观缓解率、临床获益率、总生存期、中性粒细胞相关的骨髓保护作用、红细胞相关的骨髓保护作用、血小板相关的骨髓保护作用以及安全性和耐受性。

　　在疲劳(2期试验和ASCENT试验中分别为44%和52%)、恶心(39%和62%)、便秘(28%和37%)、腹泻(28%和65%)、中性粒细胞减少(22%和64%)和食欲下降(22%和28%)方面，任何级别AE均有改善。两项试验中任何级别的白细胞减少的发生率均为17%，2期试验中28%的患者和ASCENT试验中18%的患者发生了头痛。2期试验中报告的唯一3/4级ae为中性粒细胞减少症(17%)和白细胞减少症(17%)。在ASCENT试验中，上述发生率分别为52%和10%。在2期试验中，任何其他AE均未报告3/4级事件，而在ASCENT期间，每观察到1例其他AE，均至少发生1例3/4级事件。

　　此外，在使用曲拉西利治疗贫血、发热性中性粒细胞减少症和血小板减少症的2期试验中，治疗中出现的任何级别ae(teae)的发生率分别为6%、0%和0%。未发生3~4级teae。在ASCENT试验中，任何级别贫血、发热性中性粒细胞减少和血小板减少的发生率分别为34%、6%和5%。3/4级发生率分别为8%、6%和2%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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