间变性淋巴瘤激酶（ALK）和ROS1基因重排是晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的重要分子亚型。

　　色瑞替尼由诺华制药公司研究与开发，于2014年4月被美国FDA批准上市，研究显示，色瑞替尼（Ceritinib）对ALK阳性肿瘤细胞的抑制作用是克唑替尼的20倍，可作用于对克唑替尼耐药的肿瘤细胞。

　　ASCEND-1研究（Ⅰ期）确定的最大耐受剂量（maximum tolerateddose，MTD）为750 mg/d。进一步研究显示，色瑞替尼对既往接受过和未接受过克唑替尼治疗的NSCLC患者的ORR分别为56.4%（95%CI：48.5~64.2）和72.3%（95%CI：61.4~81.6），中位PFS分别为6.9个月（95%CI：5.6~8.7）和18.4个月（95%CI：11.1~不可评估）。在94例确诊为脑转移的患者中，色瑞替尼对既往接受和未接受克唑替尼治疗的颅内肿瘤控制率分别为65.3%（49/75；95%CI：53.5~76.0）和78.9%（15/19；95%CI：54.4~93.9）。而在PRO-FILE 1001研究中，克唑替尼治疗NSCLC患者的ORR和中位PFS分别为60.8%（95%CI：52.3~68.9）和9.7个月（95%CI：7.7~12.8）。根据PROFILE 1005和1007研究显示，在脑转移靶病灶经治/未治患者中，克唑替尼在中枢神经系统的总体缓解率仅为18%~33%。色瑞替尼用于未接受过克唑替尼治疗患者的疗效优于接受过克唑替尼治疗的患者。而在既往接受过克唑替尼治疗的患者中，色瑞替尼仍可获得ORR 56.4%和中位PFS 6.9个月，显示出其对克唑替尼耐药患者仍具有较好疗效。

　　因此，色瑞替尼对于克唑替尼耐药或初次治疗，以及脑转移的患者都具有良好的治疗效果。

　　色瑞替尼对于克唑替尼耐药或初次治疗，以及脑转移的ALK阳性NSCLC患者都具有良好的治疗效果，有望成为ALK阳性NSCLC一线治疗药物，而且对于ROS1阳性NSCLC患者显示出了良好的治疗效果及应用价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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