尼拉帕尼是一种口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤,导致癌细胞死亡。
PARP尼拉帕尼同奥拉帕尼、鲁卡帕尼获得FDA批准于于卵巢癌铂类化疗后稳定期的维持治疗,用于延长复发时间,改善生活治疗,提高生存期;也可用于铂类耐药的二线治疗。
根据ENGOT-OV26/PRIMA研究的最新结果显示,PARP抑制剂niraparib(尼拉帕尼,Zejula)的使用剂量:与300 mg固定起始剂量相比,个体化初始剂量200mg或300 mg治疗高风险卵巢癌患者的不良事件(AEs)发生率降低,基于起始体重和血小板计数。
不用用药剂量副作用发生率对比结果:
经个性化给药方案治疗引起的不良反应率均下降(分别为92.7%和97.5%),引起治疗中断比率(50.6%vs 60.3%),任何3级治疗相关不良反应(42.5%vs 55.5%),需要剂量减少治疗的比率(39.7%vs 51.6%),严重不良反应出现比率(21.5%vs 26.6%)。
值得注意的是,个体化给药方案使得4级血小板减少症减少约80%(3.6%vs 16.8%)。
最后,个性化给药方案的实施使得常见的副作用发生率降低,包括恶心(40.5%vs 48.6%),疲劳(30.0%vs 31.4)%),失眠(16.2%vs 21.8%),呕吐(14.2%vs 19.5%)和任何等级的高血压(10.1%vs 12.3%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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