尼达尼布是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂,可同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的信号转导通路。
尼达尼布在抗血管生成的作用机制,通过在三个不同的通路发挥抑制作用:
VEGF(受体为VEGFR),血管内皮生长因子,一种多能生长因子,功能包括提高内皮细胞的生存、繁殖和迁移。
PDGF(受体为PDGFR),血小板源生长因子,通过补充血管构建细胞来使新形成的血管成熟。
FGF(受体为FGFR),纤维母细胞生长因子,刺激内皮细胞的增殖。
副作用
最常见不良反应(≥5%)是:腹泻,恶心,腹痛,呕吐,肝酶升高,食欲减退,头痛,体重减轻,和高血压。
出血的风险:在临床试验中,用尼达尼布治疗患者报道出血事件10%和用安慰剂治疗患者7%。
胃肠道穿孔:。在临床试验中,用尼达尼布治疗患者报道胃肠道穿孔0.3%与之比较安慰剂治疗患者0例。
心脏毒性:在临床试验中,用尼达尼布治疗患者报道动脉血栓栓塞事件2.5%和安慰剂治疗患者0.8%。心肌梗死是动脉血栓栓塞事件最常见不良反应,尼达尼布治疗患者发生1.5%与之比较安慰剂治疗患者0.4%。尼达尼布不会导致QT间期延长。
当治疗患者处于较高心血管风险包括已知冠状动脉疾病谨慎使用尼达尼布。发生急性心肌梗死特征或症状患者中考虑中断治疗。
肝酶和胆红素升高:肝问题的任何症状:皮肤或眼睛转为黄色,尿呈暗或棕色(茶色),胃右侧疼痛,出血或比正常更易瘀伤,嗜睡等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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