塞替派为细胞周期非特异性药物,在生理条件下,形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂,能抑制核酸的合成,与DNA发生交叉联结,干扰DNA和RNA的功能,改变DNA的功能,故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变,在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性,但对人尚不十分清楚。近年来证明塞替派对垂体促卵泡激素含量有影响。
适应症:
主要治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌。
用于成人和儿科患者自体或同种基因造血祖细胞移植前的预处理。
塞替派与其他化疗药物的组合:
伴或不伴全身照射(TBI),预处理异体或自体造血干细胞移植前(HPCT)在血液系统疾病的成人和儿童患者;
HPCT支持下的大剂量化疗是合适的,在用于治疗实体肿瘤在成人和儿童患者时。
用法用量:
静脉或肌肉注射(单一用药):一次10mg(0.2mg/kg)每日一次,连续5天后改为每周3次,一疗程总量300mg。
胸腹腔或心包腔内注射:一次10~30mg,每周1~2次。
膀胱腔内灌注:每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg,溶于生理盐水60ml,每周1~2次,10次为一疗程。
动脉注射:每次10~20mg用法同静脉注射。
不良反应:
主要为骨髓抑制、消化道反应,但一般较轻微,塞替派可引起男性患者无精子,女性无月经,少数患者尚可有发热、皮疹。
感染、过敏、皮肤毒性、肝静脉阻塞性疾病、中枢神经系统毒性、致癌性
禁忌:
对塞替派过敏者、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者禁用。
塞替派有致畸、致突变作用,孕妇禁用。哺乳期妇女禁用。
注意事项:
1.妊娠初期的3个月应避免使用此药,因其有致突变或致畸胎作用,可增加胎儿死亡及先天性畸形。
2.下列情况应慎用或减量使用:骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。
3.用药期间每周都要定期检查外周血象,白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查,已防止出现持续的严重骨髓抑制。
4.肝肾功能较差时,塞替派应用较低的剂量。
5.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症,可给予大量补液(或)给予别嘌呤醇。
6.尽量减少与其它烷化剂联合使用,或同时使用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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