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吉瑞替尼/吉列替尼(Xospata)是靶向治疗FLT3突变急性髓系白血病口服药?

时间:2022-11-14 09:55 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       急性髓系白血病是我国最常见的白血病类型,约有70%的患者通过首次诱导化疗可以达到完全缓解,但是有20%的患者会出现复发性或难治性的情况,50%的年轻患者还有90%的老年患者复发率较高。针对驱动基因突变及预后不良出现的FLT3突变的研制了FLT3抑制剂,初代FLT3抑制剂如索拉替尼效果良好的同时,药物的安全性及耐药性还没有解决,因此,第二代FLT3抑制剂吉瑞替尼的出现带来了新的突破。

吉瑞替尼

  吉瑞替尼是一种选择性的、口服FMS样酪氨酸激酶(FLT3)抑制剂,作为二代I型FLLT3抑制剂,吉瑞替尼相比于一代FLT3抑制剂针对FLT3这一治疗靶点,靶向更强,可以显著抑制FLT3-ITD突变以及FLT3-TKD突变。且该药脱靶效应小,相对于一代抑制剂来看,不良反应可能减少。吉瑞替尼治疗携带FLT3突变的复发、难治急性髓系白血病具有显著临床优势,是全球首个被批准治疗急性髓系白血病的FLT3口服抑制剂。2018年吉瑞替尼在日本和美国上市,此后相继在加拿大、韩国、巴西和澳大利亚等多个国家获批。这项III期研究共计纳入371例检测出含FLT3突变的急性髓系白血病患者,按2:1的比例分别进入吉瑞替尼治疗组和挽救性化疗治疗组。

  研究结果显示:吉瑞替尼治疗组与化疗组的患者总生存期中位数分别为:9.3个月、5.6个月。吉瑞替尼组显著延长了患者的总生存期;相比于化疗组,吉瑞替尼组显著改善了患者的总缓解率,试验数据显示,使用吉瑞替尼治疗的患者总缓解率从26%增长至68%;

  安全性方面:试验中,使用吉瑞替尼治疗的患者最常见的不良反应有:25.4%的患者出现丙氨酸氨基转移酶升高;24.5%的患者出现天冬氨酸氨基转氨酶升高;20.1%的患者出现贫血;13.5%的患者出现血小板减少症;12.5%的患者出现中性粒细胞减少性发热;12.2%的患者出现血小板计数减少;12.2%的患者出现腹泻,还有11.3%的患者出现恶心等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  吉瑞替尼  https://www.kangbixing.com/drug/jltn/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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