达拉非尼是强效、选择性BRAF激酶活性抑制剂，其作用方式（MOA）符合三磷酸腺苷（ATP）竞争性抑制。达拉非尼在体外抑制丝裂原活化的细胞外相关激酶（MEK）和细胞外相关激酶（ERK）磷酸化、抑制细胞增殖、并在BRAF V600突变阳性的异种移植癌症模型中产生肿瘤消退作用。
18年5月4日，美国食品和药物管理局已批准两种联合使用的抗癌药物治疗遗传性甲状腺癌（ATC）。Tafinlar（达拉非尼）和Mekinist（曲美替尼）联合治疗用于治疗由BRAF V600E基因异常引起的间变性甲状腺癌。
甲状腺未分化癌是一种罕见的，但侵略性强的疾病。美国国立卫生研究院估计，今年美国将有近54,000人患上甲状腺癌，其中2000多人将死于甲状腺癌。
批准是基于一项九队列、非随机试验BRF117019（NCT02034110）：招募患有BRAFV600E突变的罕见癌症患者，23例可评价疗效的ATC患者的总有效率为61％。完全和部分反应率分别为4％和57％。64％的患者反应持续时间至少为6个月。推荐剂量为每日口服两次150 mg达拉非尼，每日口服一次2 mg曲美替尼。
常见副作用包括：发烧，皮疹，寒战，头痛，关节痛，咳嗽，疲劳，恶心和腹泻。FDA称，更严重的不良反应可能包括：发展新癌症，出血问题，心脏问题，眼部问题，皮肤反应，高血糖，贫血和血块。这两种药物都可能伤害正在生长的胎儿，孕妇和备孕的妇女不应该接受这类治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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