奥希替尼的作用原理：奥希替尼是一种口服激酶抑制剂。奥希替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，其不可逆地结合到某些突变形式的EGFR（T790M、L858R和外显子19缺失）。口服奥希替尼后，血浆中发现了两种与奥西美替尼具有相似抑制特性的药理活性代谢物（AZ7550和AZ5104，以约10%的母体循环）。AZ7550显示出与奥希替尼相似的效力，而AZ5104显示出更大的效力来对抗外显子19缺失和T790M突变体（约8倍）和野生型（约15倍）EGFR。在体外，在临床相关浓度下，奥希替尼也抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。

　　奥希替尼适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

　　用法用量

　　奥希替尼应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

　　在使用奥希替尼治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌前，首先需要明确EGFR T790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFR T790M突变方可使用奥希替尼治疗

　　服用剂量：

　　奥希替尼的推荐剂量为每日80 mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

　　如果漏服奥希替尼1次，则应补服奥希替尼，除非下次服药时间在12小时以内。

　　奥希替尼应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。

　　剂量调整：

　　根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40 mg，每日1次。

　　给药方法：

　　奥希替尼为口服使用。奥希替尼应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。

　　如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于50 mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速饮用。不应添加其它液体。

　　需要经胃管喂饲时，可采用和上述相同的方式进行处理，只是最初溶解药物时用水15 mL，后续残余物冲洗时用水15 mL。这30 mL液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲，同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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