伏立康唑可抑制真菌细胞色素P450(Cytochrome P450,CYP450)依赖性14-α-羊毛甾醇脱甲基酶活性,导致细胞膜麦角甾醇合成障碍并造成真菌死亡,具有抗菌谱广和不良反应少等优势。对于镰刀霉属、假丝酵母菌属、曲霉属及新生隐球菌均有较好的抗菌活性,代谢动力学性质与药物安全性均较好,较之于传统的氟康唑抗真菌治疗具有一定的优势。
伏立康唑适应症
(1)治疗:曲霉菌、念珠菌(包括氟康唑耐药株)等引起的侵染性感染、足放线病菌属、镰刀菌属及有进展性、可能威胁生命的感染;
(2)预防:造血干细胞移植患者、中性粒细胞缺乏预计时间>10 d患者、急性白血病初次诱导的患者、接受免疫抑制剂治疗的高危肿瘤患者、具有高危因素的实体器官移植患者、高危的人类免疫缺陷病毒感染患者。
伏立康唑用药须知
静脉:负荷剂量(第一个24 h),6 mg/kg q12h;维持剂量(开始用药24 h后),4 mg/kg q12h。
口服:体重≥40 kg:首次给药(第一个24 h)400 mg q12h,之后200 mg q12h维持;体重≤40 kg,首个24 h内200 mg q12h,之后100 mg q12h。
伏立康唑不良反应
其不良反应包括胃肠道、心血管、神经、皮肤、精神和眼部等,主要症状:抑郁、幻觉、焦虑、失眠、情绪激动、神志不清等。其中视觉和精神异常很常见,视觉障碍主要表现为视物受干扰、视力衰退、视觉变形、视物模糊、出现光点、色觉改变等。
药物相互作用
(1)不推荐联合使用药物:涉及药品主要有依非韦伦(400 mg,qd)、利托那韦(400 mg,q12h)、贯叶连翘(圣约翰草)、利福平、苯巴比妥、司可巴比妥、异戊巴比妥。
(2)联合伏立康唑时应增加伏立康唑剂量,然后进行TDM(治疗药物监测),涉及药物有:a.依非韦伦(300 mg,qd)、苯妥英钠(伏立康唑加至400 mg,q12h);b.利福布汀(伏立康唑加量至350 mg,q12h);c.卡马西平、奈韦拉平(暂无推荐剂量,结合TDM进行调整)。
(3)联合时需密切监测伏立康唑有效性及安全性,推荐TDM。涉及药物有奥美拉唑、艾司奥美唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑、口服避孕药、利托那韦(100 mg,q12 h)、茚地那韦、阿扎那韦、沙奎那韦、利匹韦林、依曲韦林、银杏叶、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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