Rydapt（米哚妥林）是诺华公司研发的一款口服多靶向激酶抑制剂，于获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。Rydapt（米哚妥林）能够抑制FLT3、KIT、PDGFRα/β、VEGFR2等激酶活性抑制细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡，是第一款靶向治疗与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的首个重大突破。

　　米哚妥林的作用机制

　　1.米哚妥林中的活性物质米哚妥林(midostaurin)是一种激酶抑制剂，可以阻断几种促进细胞生长的酶，以此达到治疗的效果。

　　2.米哚妥林能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞，或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞，米哚妥林还能起到诱导细胞凋亡的作用。

　　3.此外，米哚妥林也能够抑制KIT信号通路、抑制组胺释放，诱导肥大细胞凋亡。

　　Rydapt（米哚妥林）推荐剂量

　　1.急性髓性白血病（AML）

　　每天用阿糖胞苷和柔红霉素诱导的第8-21天用50mg口服每天2次（间隔12小时）和用高剂量阿糖胞苷巩固的每个周期的第8-21天，直至疾病复发或不能耐受不良反应。

　　2.具有侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM），伴有血液肿瘤（SM-AHN）或肥大细胞白血病（MCL）的系统性肥大细胞增多症的成人。

　　口服剂量：100毫克口服每天2次（间隔12小时）与饭前服用，继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　服用注意：

　　每天服用两次，每次约12小时。治疗前给予预防性止吐药，以减少恶心和呕吐的风险。吞咽整个胶囊，不要打开或压碎胶囊。如果与可延长QT间期的药物共同施用，则考虑通过ECG进行QT间期评估。

　　米哚妥林的不良反应

　　1.对于急性髓性白血病（AML）患者，常见的不良反应为：

　　•白细胞水平低•发热（发热性中性粒细胞减少症）•恶心•粘膜炎症（粘膜炎）

　　2.对于侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、血液肿瘤相关性系统性肥大细胞增多症（SM-AHN），或肥大细胞白血病（MCL），最常见的不良反应（≥20％）为：

　　•恶心•呕吐•腹泻•水肿•肌肉骨骼疼痛和腹痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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