吉瑞替尼是一种FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,对于FLT3-ITD以及FLT3-TKD突变有显著的抑制作用。FLT3-ITD是一种常见的驱动突变,导致疾病负担高、预后效果差。
用法用量:
用法:
吉瑞替尼口服使用。伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服,不得掰开或碾碎。
吉瑞替尼应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药,可以在当日尽快服用,但应在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐,患者不应重复用药,但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。
患者可在造血干细胞移植(HSCT)后重新开始使用吉瑞替尼。
用量:
富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120 mg(3×40 mg片剂),每日一次,每28天为一个治疗周期。吉瑞替尼的治疗应持续进行,直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟,因此,应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期,确保有充分时间达到临床缓解。如果治疗4周后未实现以下几种情形之一,则应在患者耐受或临床有保证的情况下,将剂量增至200 mg(5×40 mg片剂)每日一次:
1、完全缓解(CR);
2、除血小板恢复不完全[血小板<100×109/L],其他标准达到完全缓解(CRp);
3、除仍有中性粒细胞减少症[中性粒细胞<1×109/L],伴或不伴血小板完全恢复,其他标准达到完全缓解(CRi)。
不良反应:
吉瑞替尼最常见(发生率≥10%)的所有等级不良反应为:
丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高(25.4%)、天冬氨酸氨基转氨酶(AST)升高(24.5%)、贫血(20.1%)、血小板减少症(13.5%)、中性粒细胞减少性发热(12.5%)、血小板计数减少(12.2%)、腹泻(12.2%)、恶心(11.3%)、血碱性磷酸酶升高(11%)、疲乏(10.3%)、白细胞计数减少(10%)、血肌酸磷酸激酶升高(10%)。
吉瑞替尼最常见的(发生率≥3%)严重不良反应为:
中性粒细胞减少性发热(7.5%)、谷丙转氨酶ALT升高(3.4%)和谷草转氨酶AST升高(3.1%)。其他具有临床意义的严重不良反应包括心电图QT间期延长(0.9%)和可逆性后部脑病综合征(0.3%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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