莫博替尼（mobocertinib）是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂。体内外实验结果表明，与已上市的EGFR-TKI相比，莫博替尼能更有效的抑制各种EGFR 20号外显子插入突变细胞系的活力。莫博替尼可抑制EGFR 20号外显子插入突变突变体(IC50 s 4.3–22.5 nmol/L)，对WT-EGFR具有较好的选择性。

　　肺癌是世界“第一大癌种”，非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌当中占比超过85%的主要病理分型。EGFR 20号外显子插入突变是NSCLC的一种罕见突变，约占所有NSCLC的2.1%。大部分EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者对EGFR-TKI是不敏感的，使得EGFR 20号外显子插入突变患者缺乏有效的靶向药物。2021年9月15日，美国食品药品监督管理局批准莫博替尼应用于EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

　　该批准是基于既往接受过铂类化疗的莫博替尼1/2期试验患者的数据。根据2022年世界肺癌大会(WCLC)上公布的结果，在既往接受过含铂化疗的EGFR 20号外显子插入突变型NSCLC患者中，莫博替尼显示出有临床意义的缓解：客观缓解率（ORR）为28%，疾病控制率（DCR）为78%，中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月。经过一年多的随访，接受莫博替尼治疗的患者仍显示出有临床意义的获益，中位总生存期（OS）为24个月，1年生存率达70%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。

　　莫博替尼的整体安全性可控，和前期结果一致。最常见的不良反应为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

　　莫博替尼是一种专为满足这一需求而设计的不可逆TKI，可有效且选择性地靶向EGFR 20号外显子插入突变，在临床研究中显示出良好的疗效和安全性，为EGFR 20号外显子插入突变NSCLC患者提供了显著的临床获益，凸显了其在精准医疗中的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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