劳拉替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病。

　　推荐剂量

　　劳拉替尼的推荐剂量是每天口服100毫克，含或不含食物，直至疾病进展或不可接受的毒性[见临床药理学（12.3）]。

　　片剂整个吞咽，不要咀嚼，压碎或分裂药片。如果片剂破裂，破裂或不完整，请勿摄取。

　　每天在同一时间服用劳拉替尼。

　　不良反应的剂量调整

　　建议的剂量减少是：首次减少剂量：劳拉替尼75 mg每日口服一，第二次剂量减少：劳拉替尼50 mg口服，每日一次

　　对于每天口服不能耐受50毫克的患者，永久性停用劳拉替尼。

　　作用机制

　　Lorlatinib是一种激酶抑制剂，具有抗ALK和ROS1的体外活性以及TYK1，FER，FPS，TRKA，TRKB，TRKC，FAK，FAK2和ACK。Lorlatinib显示出针对ALK酶的多种突变形式的体外活性，包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂的疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。

　　在皮下植入含有ALK变体1或ALK突变的EML4融合体的肿瘤的小鼠中，包括在ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变，给予洛拉替尼导致抗肿瘤活性。Lorlatinib还显示出在用EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系颅内植入的小鼠中的抗肿瘤活性和延长的存活。洛瑞铂在体内模型中的总体抗肿瘤活性是剂量依赖性的并且与ALK磷酸化的抑制相关。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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