2017年4月27日，辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC。这一资格的授予是基于一项正在进行的1/2期临床研究的疗效和安全性数据。根据辉瑞在ASCO2016年会上公布的数据，该研究入组了既往接受一种或多种ALK抑制剂治疗后病情进展的ALK阳性非小细胞肺癌患者，在41例患者接受劳拉替尼治疗的ALK阳性患者中总应答率为46%，3例患者实现完全应答，16例患者实现部分应答，中位PFS为11.4个月。

　　研究显示，比起现有的ALK抑制剂，劳拉替尼潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变）。

　　劳拉替尼对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效（ORR为31%），在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现劳拉替尼能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼 100mg qd可以耐受。

　　在ESMO 2017年会上报道了劳拉替尼治疗ROS1阳性NSCLC的结果，来源于劳拉替尼的Ⅱ期临床试验部分数据：

　　47例ROS1阳性NSCLC患者接受劳拉替尼治疗，100mg每天一次，其中25例患者合并脑转移，34例患者既往接受过克唑替尼治疗。总有效率为36%，一年无进展生存概率48%，有效缓解的17例患者中有71%无进展生存期大于6个月，颅内有效率为56%。

　　从试验结果看出，劳拉替尼治疗ROS1阳性NSCLC的疗效不算突出，但对于脑转移患者的疗效相当不错。

　　2017年10月17日，辉瑞公司在WCLC2017大会上公布了劳拉替尼的Ⅱ期临床试验完整数据：

　　对于ALK阳性的初治NSCLC患者，ORR高达90%，颅内ORR达到了75%；

　　对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼治疗的患者，ORR为69%，颅内ORR达到了68%；

　　对于ALK阳性且先前接受过克唑替尼以外的其它ALK抑制剂治疗的患者，ORR为33%，颅内ORR达到了42%；

　　对于ALK阳性且先前接受过2-3种ALK抑制剂治疗的患者，ORR为39%，颅内ORR达到了48%；

　　对于ROS1阳性的经治患者，ORR为36%，颅内ORR达到了56%。

　　实验结果显示该药物在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。

　　2018年2月12日，辉瑞宣布FDA受理了劳拉替尼用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制剂的转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者的上市申请，并授予了优先审评资格。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：服用劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)的剂量与安全情况

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