吉瑞替尼/吉列替尼（Gilteritinib）是一种FLT3抑制剂，针对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）突变（D835Y）具有抑制作用。于2018年11月28日获FDA批准上市，用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓性白血病（AML）成人患者。
吉列替尼推荐用法：120毫克口服每天1次，持续至少6个月的临床反应或直至疾病进展或不可接受的毒性。
临床研究评估吉列替尼（吉瑞替尼）联合7+3诱导化疗和大剂量阿糖胞苷巩固化疗、以及作为单药维持疗法在新确诊的18岁及以上AML（不包括核心结合因子[CBF]易位）成人患者中的安全性、耐受性和抗肿瘤活性。
截止2018年7月2日，共入组62例患者，60例被纳入安全性分析组。大多数受试者为男性。在剂量递增期间，40mg/天队列d1-d14接受吉瑞替尼的2例受试者经历了剂量限制性毒性（DLT：中性粒细胞减少症、血小板减少症、射血分数降低）。吉列替尼（吉特替尼）诱导计划表改变后，在此剂量下不再发生DLT。200mg/天队列中有2例受试者经历DLT。最大耐受剂量和推荐的扩展剂量确定为120mg/天。
结果显示，吉列替尼（吉瑞替尼）可以安全地联合强化化疗，以及作为一种单药维持疗法，用于新诊AML成人患者。该药耐受性良好。
研究发现，吉列替尼可以通过抑制FLT3下游通路ERK,STAT5和AKT的磷酸化，从而起到抗白血病活性。使用quizartinib和吉列替尼的单药治疗，整体缓解率可达50%~60%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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