卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，可以强效地抑制血管内皮生长因子受体和肝细胞生长因子受体，是一种广谱抗癌药。市面上的很多靶向药都是1至3个靶点，而卡博替尼能抑制的靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。它可以通过影响多个信号通路，实现多途径的抗肿瘤作用。其能同时阻断VEGF和HGF/MET通路，能够抑制AXL基因，进而抑制血管的生成，能够直接促进肿瘤细胞的凋亡，并且它对VEGFR、MET、AXL的多重抑制也使得其能更加有效地抑制肿瘤细胞的增殖与扩散。

　　卡博替尼因其对于多种癌症的广泛有效性，而被称为靶向药中的“万金油”。其已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中被证实具有非常好的治疗效果。如果癌症已经不能通过手术切除，同时已经扩散到身体的其他部位时，卡博替尼将发挥作用。

　　肾癌

　　157位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者，1：1分组，一组79人接受卡博替尼治疗，1组78人接受目前公认的最佳药物索坦(舒尼替尼)治疗。卡博替尼的剂量每天60mg;舒尼替尼的剂量每天50mg，用4周，停2周。结果显示：卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46%vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67%vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，在欧美国家，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。

　　肝癌

　　707名一线治疗失败的晚期肝癌患者，2：1分组，一组接受卡博替尼治疗，1组接受安慰剂对照。卡博替尼组的生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，在欧美国家，称为晚期肝癌二线治疗的选择之一。

　　肺癌

　　在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。

　　此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。当然，目前由于PD-1抗体等免疫治疗上市，这类人群最佳选择是PD-1抗体，而不是卡博替尼联合特罗凯。只是少数对PD-1抗体、化疗均不耐受的患者，可以酌情考虑。

　　甲状腺癌

　　与安慰剂相比，卡博替尼治疗进展性转移性髓样甲状腺癌中位PFS（11.2VS 4.0个月）；与安慰剂相比，卡博替尼的中位OS数值增加了5.5个月（26.6 VS 21.1个月）。当然，该差异没有达到统计学显著性（95％CI，0.64-1.12;P=0.24）。

　　骨转移癌

　　由于卡博替尼作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，卡博替尼具有很好的控制实体瘤骨转移的能力。

　　临床结果显示，卡博替尼对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　在一项II期篮氏研究中，采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。在疾病进展的情况下，每天接受40mg的卡博替尼治疗，6周后，骨扫描显示骨转移情况明显好转。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：服用卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)会有哪些副作用？如何处理？

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