维奈托克是一款全世界首创的选择性靶向BCL-2蛋白的药物。该药物上市以来，我们常听到的中文名字分别是：维奈托克、维奈克拉、维纳妥拉等，对应的英文名字分别是︰VENCLEXTA、VENETOCLAX和VENCLYXTO。

　　维奈托克作用机制

　　BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白，但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达，会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡，而BCL-2抑制剂维奈托克会选择性与BCL-2结合，促使癌细胞正常死亡。此外，维奈托克往往通过与其他药物联用的方式达到针对疾病的更佳治疗方法，常见的联用中包括依鲁替尼和维奈托克联用，利妥昔单抗与维奈托克联用等。

　　维奈托克药物动力学研究

　　在进食条件下，口服在给药后5-8小时达到维奈托克最高浓度。在剂量范围150-800 mg维奈托克的稳态AUC呈正比例地增加。在低脂肪餐条件下，在每天1次400 mg剂量维奈托克均数(±标准差)稳态Cmax为2.1±1.1μg/mL和AUC0-24为32.8±16.9μg•h/mL，与空腹相比，食物可增加维奈托克的暴露量约3~5倍。在实际应用过程中，为实现维奈托克治疗效益最大化，则需要通过检测药物浓度来判断患者体内真实的药物浓度。

　　研究人员描述了维奈托克的暴露-疗效和暴露-安全关系，并确定其在接受维奈托克联合低强度治疗(低甲基化药物)的老年急性髓系白血病(AML)患者中的最佳剂量。该研究表明每日400mg是维奈托克联合低甲基化药物（阿扎胞苷或地西他滨）的最佳剂量，足剂量使用可使疗效最大化。另外，累积logistic回归分析(包括历史对照数据)表明，维奈托克浓度增加至400 mg剂量(约1.0μg·day/mL)与更高的应答概率相关，具有统计学意义(P<0.05)。该研究表明维奈托克日剂量在0-400mg的范围内，其疗效与剂量呈正比，剂量越高疗效越强；日剂量≥400mg的维奈托克疗效并未随剂量增高而明显增加；提示400mg足剂量应用可确保疗效最大化。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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