瑞戈非尼(Regorafenib),学名拜万戈,是一种多激酶小分子抑制剂，参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤生成，转移，血管生成和肿瘤免疫。体内试验显示Regorafenib或者其主要代谢产物M-2及M-5，可抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-α，PDGFR-β，FGFR1,FGFR2,TIE2,DDR2,Trk2A,Eph2A,RAF-1,BRAF,BRAFV600E,SAPK2,PTK5和Ab1和CSF1R的活性。Regorafenib在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性，在小鼠异种移植模型包括结直肠癌、胃肠间质瘤及肝癌中起到抑制肿瘤生长的作用。Regorafenib还在小鼠异种移植模型和人结直肠癌的小鼠原位模型中证实了抗转移活性。

　　【适应症】

　　①结直肠癌:瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。

　　②胃肠间质瘤:瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠间质瘤患者。

　　③肝癌:瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞肝癌。

　　【不良反应】最常见的不良反应(超过20%)为疼痛(包括胃肠道和腹部疼痛)，手足皮肤反应(HFSR)，乏力/疲劳，腹泻，食欲下降/食量减少，高血压，感染，发音困难，高胆红素，发热，黏膜炎，体重减轻，皮疹和恶心。

　　【警告和注意事项】

　　（1）肝毒性：监测肝功能。暂停、减量或停用瑞戈非尼取决于其严重程度和持续时间。

　　（2）感染：对于感染加重或有严重感染的患者，停止使用瑞戈非尼。

　　（3）出血：出现严重或威胁生命出血应永久终止瑞戈非尼治疗。

　　（4）胃肠道穿孔或瘘管：终止瑞戈非尼治疗。

　　（5）皮肤学毒性：据皮肤学毒性严重程度和持续性来确定是否减低或终止瑞戈非尼治疗。

　　（6）高血压：对于无法用药物控制高血压应暂停或永久终止瑞戈非尼。

　　（7）心脏缺血和梗死：新发或急性心脏缺血/梗死患者暂停瑞戈非尼，只有急性心脏缺血缓解后可减量继续使用。

　　（8）可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止瑞戈非尼治疗。

　　（9）伤口愈合并发症：术前停止瑞戈非尼治疗，对伤口裂开患者终止治疗。

　　（10）胚胎胎儿毒性：致胎儿危害，忠告妇女该药对胎儿的潜在风险。

　　【药物相互作用】

　　①CYP3A4的强效诱导剂与瑞戈非尼：当瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用时，会降低瑞戈非尼的血药浓度，增加活性代谢产物M-5的血药浓度，另一活性代谢产物M-2的血药浓度无变化，因此可能降低疗效。应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用（如利福平，苯妥英钠，卡马西平，苯巴比妥，和圣约翰草）。

　　②CYP3A4的强效抑制剂与瑞戈非尼：当瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用时，会增加瑞戈非尼的血药浓度，降低活性代谢产物M-2和M-5的血药浓度，可能会增加毒性。应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效抑制剂同时使用（如克拉霉素，西柚汁，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，泊沙康唑，泰利霉素，伏立康唑）

　　③乳腺癌耐药蛋白（BCRP）底物与瑞戈非尼：当瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用时，会增加BCRP底物的血浆浓度。密切监测患者暴露于BRCP底物相关毒性（如甲氨蝶呤，氟伐他汀，阿托伐他汀）的症状。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞格非尼/瑞戈非尼(REGORAFENIB)用于胃肠道间质瘤治疗效果怎么样？

　　更多药品详情请访问  瑞戈非尼  https://rgfn.kangbixing.com/