特泊替尼在小鼠脑组织中的游离血药浓度为血液中的25%，提示它有较强的穿透血脑屏障能力。德国默克的特泊替尼（Tepotinib）是一种TYPE I型小分子MET抑制剂，已被日本MHLW和美国FDA批准用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）。
Tepmetko(Tepotinib，特泊替尼)是获批用于治疗非小细胞肺癌的c-MET选择性抑制剂，率先于2020年3月25日在日本获批应用于MET 14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者。该批准基于VISION试验，结果显示，Tabrecta治疗非小细胞肺癌患者的客观缓解率为42%，中位缓解持续时间为12个月。
特泊替尼的2期临床研究结果显示，无论先前接受的晚期或转移性疾病治疗如何，其研究者评估的反应率都达到了56%。在联合活检组中，独立审查的反应率为46%，中位反应持续时间为11.1个月。液体活检组的缓解率为48%，组织活检组的缓解率为50%；27例患者两种方法均获得阳性结果。28%的患者报告与治疗相关的3级或更高级别的不良事件，不良事件导致11%的患者永久停用特泊替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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