芦卡帕尼Rucaparib是聚(ADP核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括包括PARP-1、PARP-2和PARP-3,在DNA修复中起一定作用。体外研究表明,Rucaparib诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤、凋亡和癌细胞死亡。在BRCA1/2和其他DNA修复基因缺失的肿瘤细胞系中能观察到,rucaparib诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加。Rucaparib已被证明能减少肿瘤生长,在有或无BRCA缺陷的人类癌症小鼠异种移植模型中。
芦卡帕尼的用法用量
晚期卵巢癌、上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌
芦卡帕尼的推荐剂量为600 mg(两片300 mg片剂),每日口服两次,含或不含食物,每日总剂量为1200 mg。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果患者错过了一剂芦卡帕尼,提示患者在预定时间服用下一剂。呕吐剂量不应更换。
去势抵抗性前列腺癌
芦卡帕尼的推荐剂量为600 mg(两片300 mg片剂),每日口服两次,含或不含食物,每日总剂量为1200 mg。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果患者错过了一剂芦卡帕尼,提示患者在预定时间服用下一剂。呕吐剂量不应更换。
接受芦卡帕尼治疗mCRPC的患者也应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,或应进行双侧睾丸切除术。
芦卡帕尼的不良反应
晚期卵巢癌、上皮性卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌
芦卡帕尼最常见的不良反应(发生率≥20%):为恶心、疲劳(包括乏力)、呕吐、贫血、口吃困难、AST/ALT升高、便秘、食欲减退、腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少、口炎、鼻咽炎/URI、皮疹、腹痛/腹胀和呼吸困难。
去势抵抗性前列腺癌
芦卡帕尼最常见的不良反应(发生率≥20%):为疲劳(包括乏力)、恶心、贫血、ALT/AST升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!